Леркамен: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги

Эссенциальная гипертензия является самой распространённой среди данного типа заболевания. Её лёгкая и средняя степень тяжести предрасположена к лечению и даже полному избавлению от неё.
В медицине практикуется множество препаратов для её терапии, однако в этой статье будут рассмотрены аналоги Леркамена, а также он сам.

Форма выпуска Леркамена

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красновато-розового цвета, двояковыпуклые, круглые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, светло-желтого цвета на изломе (в картонной пачке могут содержаться: 1 блистер по 7 или 14 таблеток; 2, 3, 4 или 7 блистеров по 14 таблеток; 5 блистеров по 7 или 10 таблеток; 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток; также в каждой пачке имеется инструкция по применению Леркамена 20).
Состав на 1 покрытую пленочной оболочкой таблетку:

• активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 2 мг; повидон (средняя молекулярная масса – 30) – 9 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 31 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 78 мг; лактозы моногидрат – 60 мг;
• оболочка: Opadry 02F25077 [макрогол 6000 – 0,6 мг; гипромеллоза – 3,825 мг; железа оксид (III) – 0,075 мг; титана диоксида – 1,2 мг; тальк – 0,3 мг] – 6 мг.

https://youtube.com/watch?v=ytcreatorsr

По 7, 10 или 14 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].

По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 6 (по 10 таблеток) или 9 (по 10 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

содержит действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон — К 30, магния стеарат.

Оболочка: опадрай OY-SR-6497 состоящая из: гипромеллозы, талька, титана диоксида, макрогола 6000, краситель железа оксид желтый.

Согласно инструкции, Леркамен выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых пленочной оболочкой бледно-желтого или светло-желтого цвета таблеток, с риской на одной из сторон, светло-желтого цвета на изломе, в блистерах, в пачках картонных. Одна таблетка Леркамена содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида, 30 мг лактозы моногидрата, 39 мг целлюлозы микрокристаллической, 15,5 мг карбоксиметилкрахмала натрия (тип А), 4,5 мг повидона К30 и 1 мг магния стеарата.

В состав пленочной оболочки Леркамена входит 3 мг опадрая OY-SR-6497, 1,913 мг гипромеллозы, 0,3 мг макрогола 6000, 0,15 мг талька, 0,6 мг титана диоксида и 0,037 мг красителя железа оксида желтого.

Также согласно инструкции, Леркамен выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых пленочной оболочкой красновато-розового цвета таблеток, с риской на одной из сторон, светло-желтого цвета на изломе, в блистерах, в пачках картонных. Одна таблетка Леркамена содержит 20 мг лерканидипина гидрохлорида, лактозу моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К30 и магний стеарат.

В состав пленочной оболочки Леркамена входит опадрай 02F25077, титана диоксид, макрогол 6000, оксид железа, тальк и гипромеллоза.

Общая информация и состав

На сегодняшний день «Леркамен» является одним из наиболее эффективных и быстродействующих лекарственных препаратов по сравнению с другими лекарствами этой группы. Благодаря этому он может применяться для профилактики и терапии многих заболеваний сердца и кровеносной системы среди пациентов любой возрастной категории.

«Леркамен», отзывы врачей-кардиологов о препарате подтверждают его высокую эффективность, выпускается только в форме таблеток, дозировка активного вещества в которых может быть по 10 или 20 миллиграмм.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой.

Среднее значение периода полувыведения составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Аналоги

В настоящее время существует довольно обширный ряд аналогов «Леркамена» по составу и терапевтическому воздействию. Среди них:

1. «Плендил». Представляет собой блокатор медленных каналов кальция. Основным компонентом в его составе является фелодипин. Ограничен к приему пациентами, не достигшими 18 лет. Показан к использованию при артериальной гипертонии, синдроме Рейно, стенокардии.
2. «Норваск». Является оригинальным медикаментом, активный компонент которого – амлодипин. Лекарство зарекомендовало себя хорошо при терапии артериальной гипертензии, а также стенокардических состояний. Подробно инструкцию по применению к аналогам «Леркамена» рассматривать не будем.
3. «Адалат». Выпускается производителем в форме раствора, предназначенного для проведения инфузий. Основным активным компонентом в его составе является нифедипин. Чаще всего показан пациентам, страдающим от гипертонического криза, спонтанной стенокардии.
4. «Занидип-рекордати». Является оригинальным медикаментом, основным компонентом которого является лерканидипин. Отличается от «Леркамена» тем, что в качестве вспомогательных компонентов используются другие вещества, а также ценой. Данный препарат стоит значительно дороже «Леркамена», и связано это с тем, что медикамент прошел основательные клинические испытания. Приобретая его, пациент может быть уверен в его эффективности и безопасности.

Согласно инструкциям по применению к аналогам «Леркамена» 10 и 20 мг, схожий терапевтический эффект оказывают препараты: «Заникор», «Лерваск», «Леркатон», «Энанорм», «Эксфорж», «Экватор», «Эквакард», «ЦИннаризин», «Финоптин», «Фелодипин», «Теночек», «Стамло», «Прокорум», «Престанс», «Нормодипин», «Нифелат», «Нифедипин», «Нифедикап», «Нимотоп», «Никардия», «Ломир», «Лекоптин», «Коринфар ретард», «Коринфар», «Кордипин», «Кордафлекс», «Кардилопин», «Калчек», «Изоптин», «Дилтиазем», «Вертизин», «Верапамил», «Амлотоп», «Амлодипин», «Алтиазем РР», «Акридипин», «Адалат», «Аген».

При необходимости подбора аналога «Леркамена» следует обратиться за консультацией к врачу. Важно помнить, что неправильно подобранный препарат или его дозировка способны вызывать побочные воздействия и негативно влиять на состояние здоровья. Только специалист способен определить целесообразность использования того или иного медицинского препарата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лерканидипин относится к группе селективных блокаторов медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Препарат угнетает трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на клетки гладкой мускулатуры сосудов, что способствует понижению общего периферического сопротивления.

Благодаря тому, что лерканидипин обладает высоким коэффициентом мембранного распределения, даже при условии относительно короткого периода полувыведения из плазмы крови, его антигипертензивное действие оказывается пролонгированным. Вследствие высокой сосудистой селективности вещество не обладает отрицательным инотропным свойством.

Лекарственное средство является рацемической смесью ( )R- и (−)S- энантиомеров, но его гипотензивное действие, прежде всего, обусловлено S-энантиомером.

Фармакокинетика

После перорального приема лерканидипин всасывается в полном объеме. Его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается по прошествии периода от 1,5 до 3 ч и составляет после приема 10 и 20 мг препарата 3,3 ± 2,09 нг на 1 мл и 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл соответственно.

Энантиомеры лерканидипина ( )R- и (−)S- демонстрируют сходный фармакокинетический профиль. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) и период полувыведения (T1/2) у них одинаковые, а значения Cmax и площади под кривой концентрация – время (AUC) для (−)S энантиомера выше в 1,2 раза.

В проводимых исследованиях in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось. В случаях перорального приема лерканидипина после еды его абсолютная биодоступность при первичном прохождении через печень составляет приблизительно 10%, натощак – снижается на 1/3, при приеме не позднее, чем через два часа после жирной пищи – возрастает в 4 раза. В связи с этим не рекомендуется прием лекарственного средства после еды.

Концентрация препарата при пероральном приеме в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). Пресистемный метаболизм насыщается постепенно. Таким образом, с увеличением дозы повышается биодоступность. Из плазмы крови в органы и ткани лерканидипин распределяется обширно и быстро.

Его связь с белками плазмы на уровне более 98%. В связи со снижением концентрации белка в плазме крови при печеночной и/или почечной недостаточности свободная фракция вещества может увеличиваться. Оно метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, при этом образуются неактивные метаболиты. Практически половина принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – через кишечник. Через биотрансформацию в основном осуществляется его элиминация.

В среднем значение Т1/2 варьирует в пределах от 8 до 10 ч. Продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч. При повторном пероральном приеме кумуляции лерканидипина не отмечается. Было показано, что у больных пожилого возраста, а также при печеночной и почечной недостаточности легкой/средней степени тяжести [клиренс креатинина (КК) {amp}gt; 30 мл в 1 мин] фармакокинетика лекарственного средства схожа с таковой у общей популяции пациентов.

Концентрация препарата в плазме крови при тяжелой почечной недостаточности (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе была более высокой (приблизительно на 70%). Его системная биодоступность при печеночной недостаточности средней/тяжелой степени тяжести, вероятно, повышается, так как главным образом лерканидипин метаболизируется в печени.

Препарат Леркамен ингибирует клетки гладкой мускулатуры сосудов и трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты, обладает пролонгированным антигипертензивным действием и гипотензивным эффектом, благодаря прямому релаксирующему действию на гладкие мышцы сосудов.

Передозировка

Важно понимать, что превышение рекомендуемой терапевтической дозировки способно вызвать существенное снижение АД у пациента. Имеется вероятность развития гипотонических состояний. Присутствует риск резкого сокращения частоты сердечных сокращений, не исключена брадикардия и потеря сознания. Передозировка может спровоцировать ишемию на разных участках миокарда. Может развиваться почечная недостаточность.

При возникновении первичных признаков передозировки прием препарата необходимо остановить, провести пациенту промывание желудка и обеспечить прием энтеросорбентов. При тяжелых случаях передозировки лерканидипином пациента следует госпитализировать и провести реанимационные мероприятия. После того как состояние больного нормализуется, ему следует назначить симптоматическую терапию.

Показания к применению

Препарат

предназначен к применению для лечения эссенциальной артериальной гипертензии мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказаниями к применению препарата

— Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

— Хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); Нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 12 мл/мин); непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

— Беременность и период кормления грудью; женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.

Леркамен 20 назначают для лечения эссенциальной гипертензии I и II степени тяжести.

Абсолютные:

• тяжелая почечная (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин)/печеночная недостаточность;
• нелеченая сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия;
• обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
• период на протяжении одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
• недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
• детородный возраст у пациенток, которые не используют надежные методы контрацепции;
• сочетанный прием с грейпфрутовым соком, циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (тролеандомицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, эритромицин);
• беременность и период лактации;
• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата и иных производных дигидропиридинового ряда.

Относительные (таблетки Леркамен 20 применяют под врачебным контролем):

• пожилой возраст;
• дисфункция левого желудочка сердца;
• легкая и средняя степени тяжести печеночной/почечной (КК {amp}gt; 30 мл в 1 мин) недостаточности;
• ишемическая болезнь сердца;
• синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора).

Согласно инструкции, Леркамен назначают при эссенциальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести.

В соответствии с инструкцией, Леркамен противопоказан к применению при:

• Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• Аортальном стенозе;
• Непереносимости лактозы, галактоземии, синдроме нарушенного всасывания глюкозы и галактозы;
• Хронической сердечной недостаточности;
• Выраженных нарушениях функции печени и почек;
• Нестабильной стенокардии.

Также применение Леркамена противопоказано при беременности и в период лактации, на протяжении месяца после перенесенного инфаркта миокарда, детям в возрасте до 18 лет и женщинам детородного возраста, не использующим надежную контрацепцию.

С осторожностью Леркамен назначают при печеночной и почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста, ишемической болезни сердца и дисфункции левого желудочка.

Противопоказания

Далеко не всем пациентам, у которых были диагностированы какие-либо заболевания сосудистой системы, можно принимать «Леркамен».

Противопоказания у данного препарата следующие:

• индивидуальная непереносимость любого из компонентов, входящих в состав препарата;
• непереносимость лактозы и галактоземия;
• сердечная недостаточность, обтурация сосудов, ишемическая болезнь сердца, стеноз устья аорты, а также пациентам, которые перенесли инфаркт;
• вынашивание ребенка или кормление грудью.

Помимо всего вышеперечисленного, прием данного медикаментозного препарата запрещен лицам, не достигшим 18-летнего возраста. Также врачи не рекомендуют принимать «Леркамен» людям, страдающим от синдрома слабости синусового узла.

Способ применения Леркамена

В соответствии с инструкцией, Леркамен принимают за 15 минут до приема пищи утром внутрь, не разжевывая и обильно запивая водой. Начальная доза препарата составляет 10 мг с постепенным увеличением до 20 мг один раз в день.

Таблетки Леркамен 20 принимают перорально, предпочтительно в утреннее время, 1 раз в день, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая и запивая водой (в достаточном количестве). Рекомендуется принимать по половине таблетки (10 мг) в день. В зависимости от индивидуальной переносимости лекарственного средства доза может быть увеличена в 2 раза (до 1 таблетки в день).

Поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата развивается приблизительно по прошествии 14 суток от начала его использования, терапевтическую дозу подбирают постепенно. Маловероятно, что эффективность Леркамена 20 будет увеличиваться с повышением его дозы более 1 таблетки (20 мг) в день, при этом вероятность развития нежелательных явлений будет возрастать.

Согласно данным клинических исследований и фармакокинетическому профилю, коррекции режима дозирования у больных пожилого возраста не требуется. Однако в начале терапии у пациентов этой возрастной группы должна соблюдаться осторожность.

https://youtube.com/watch?v=ytcopyright

При назначении Леркамена 20 на фоне печеночной/почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести важно соблюдать осторожность. Начальная доза в таких случаях составляет половину таблетки в день с дальнейшим ее осторожным повышением до 1 таблетки в день. При печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести может усиливаться антигипертензивное действие препарата, что может потребовать коррекции (понижения) его дозы.

У пациентов с почечной (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести назначение Леркамена 20 противопоказано.

Основные симптомы: предположительно при передозировке Леркамена 20 развиваются те же проявления, что и при передозировке иных производных дигидропиридина – периферическая вазодилатация с рефлекторной тахикардией и выраженным уменьшением артериального давления.

Терапия: симптоматическое лечение; при потере сознания или выраженном понижении артериального давления показана сердечно-сосудистая терапия, в случаях брадикардии – введение атропина внутривенно.

Поступали сообщения о трех случаях передозировки лерканидипина при его использовании с целью суицида в дозах 0,15/0,28/0,8 г. Пациенты во всех этих случаях остались живы.

При приеме 0,15 г препарата сочетано с алкоголем (в неустановленном количестве) наблюдалась сонливость; было проведено промывание желудка, использовался активированный уголь.

В случаях приема 0,28 г лекарственного средства в сочетании с 0,0056 г моксонидина наблюдались такие проявления как почечная недостаточность легкой степени тяжести, выраженная ишемия миокарда и кардиогенный шок; были назначены сердечные гликозиды, фуросемид (диуретики), катехоламины в высоких дозах, плазмозаменители.

При применении 0,8 г лерканидипина отмечалось выраженное понижение артериального давления и тошнота; был применен слабительный препарат и активированный уголь, произведено внутривенное введение допамина.

Данных относительно эффективности использования диализа для выведения лерканидипина нет. Предполагается, что из-за высокой связи вещества с белками плазмы крови, диализ может оказаться неэффективным.

По 1 таблетке

1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Применение у пожилых пациентов

Корректировки дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг.

Сведений о передозировке препаратом

https://youtube.com/watch?v=cosamomglav

Можно предположить, что симптомы сходны с таковыми у других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда).

В случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

Особенности использования и дозировка

Таблетки «Леркамен» 20 либо 10 мг необходимо знать как правильно пить, чтобы не спровоцировать усугубления гипертонии и резкого снижения давления. Рекомендуется пить таблетки утром перед трапезой. При необходимости доктор может назначить еще прием лекарства вечером. Употребляют «Леркамен» внутрь, глотая и запивая большим количеством жидкости. Категорически запрещается разжевывать капсулу, поскольку при ее повреждении возможно нарушенное действие активных и вспомогательных компонентов. Доза и длительность терапии с использованием «Леркамена» назначается доктором, учитывая тяжесть патологического состояния. В инструкции указано, что в сутки требуется выпить 1 таблетку по 10 мг, а через 2 недели дозировку увеличивают вдвое. Одновременно запрещено употреблять алкоголь, цитрусовые и мед, поскольку вероятны нежелательные реакции.

Противопоказания

При плохой работе синусового узла луче не принимать это лекарство.

Лекарство «Леркамен» и его аналоги стоит использовать с осторожностью, поскольку возможно добиться нежелательного действия, из-за чего давление сильно упадет. Хотя препарат можно приобрести без рецепта врача, все же лучше перед его использованием проконсультироваться со специалистом

Рекомендуется отказаться от приема таблеток «Леркамен» либо использовать их заменители в таких случаях:

• недостаточность сердца;
• закупорка сосудов, которые выходят из левого желудочка;
• индивидуальное не восприятие компонентов, входящих в состав препарата «Леркамен»;
• лактазная недостаточность;
• вынашивание ребенка;
• нестабильное проявление стенокардии;
• острое течение инфаркта миокарда;
• ослабленная работа синусного узла, которая наблюдается у пациентов без кардиостимулятора;
• грудное вскармливание;
• возраст менее 18 лет.

Возможны ли побочные действия?

информирует, если неправильно употреблять таблетки и не следовать предписанной дозе, то возможны негативные реакции, которые представлены в таблице:

Система	Клинические проявления
Сердечно-сосудистая	Приливы крови к области лица
Отеки периферического характера
Учащенное биение сердца и болевые приступы в грудной клетке
Резкое понижение показателей давление
Тахикардия и стенокардия
Кружение головы и головная боль
Пищеварительная	Подташнивание, способное вызвать рвотные позывы
Понос
Болевые приступы в желудке
Гиперплазия десен
Диспепсические расстройства
Другое	Высыпания на кожном покрове и появление красных участков
Усиленная выработка урины
Болезненность в мускулатуре

Чем опасна передозировка?

Для такого состояния у человека характерна постоянная сонливость.

Когда пациент принимает «Леркамен» и его аналоги, не соблюдая необходимую дозу, то возможно сильное и резкое снижение давления до критических показателей. Распознать передозировку удается по таким симптомам:

• постоянное желание спать;
• ишемические изменения в тканях миокарда;
• подташнивание;
• кардиогенный шок.

При появлении неприятных симптомов стоит о и обратиться к врачу за помощью. Пациент должен попытаться вызвать рвотный рефлекс, чтобы вышло лекарственное средство. С этой же целью принимают препараты со слабительным действием. Тяжелая форма интоксикации требует употребления «Допамина» и диуретических веществ. Если доктор посчитает нужным, то больному при передозировке «Леркаменом» вводят «Атропин», который помогает стабилизировать давление и устранить брадикардию. Терапевтические мероприятия выполняются в условиях стационара.

Совместимость с другими препаратами

При необходимости приема лекарства с Дигоксином нужно изменять дозы обоих средств.

Применяя «Леркамен» либо его заменитель, необходимо знать совмещаются ли они с иными медикаментозными средствами

С осторожностью комбинируют препарат с «Циметидином». Совместимость лекарства с бета-адреноблокаторами может спровоцировать усиление гипертензивного влияния на организм

Если человек одновременно использует «Лерканидипин» и «Дигоксин», то требуется индивидуально откорректировать дозировку обоих веществ. Чтобы не спровоцировать негативных реакций, рекомендуется воздержаться от одновременного приема «Леркамена» и «Симвастатина». Между употреблением медикаментов выдерживают временной промежуток в 10 часов.

Побочные действия

Препарат

Применение Леркамена, по отзывам, вызывает побочные действия со стороны различных систем организма, а именно:

• Периферические отеки, сердцебиение, тахикардию, снижение артериального давления, боль в груди, стенокардию, астению, инфаркт миокарда, утомляемость, головную боль и головокружение (сердечнососудистая система);
• Диспепсию, рвоту, обратимое повышение активности печеночных ферментов, боль в эпигастрии, тошноту, диарею и гиперплазию десен (пищеварительная система).

Также Леркамен, по отзывам, иногда вызывает полиурию, кожную сыпь, миалгию и сонливость.

Возможные побочные реакции [{amp}gt; 10% – очень часто; ({amp}gt; 1% и {amp}lt; 10%) – часто; ({amp}gt; 0,1% и {amp}lt; 1%) – нечасто; ({amp}gt; 0,01% и {amp}lt; 0,1%) – редко; {amp}lt; 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

• ЦНС (центральная нервная система): нечасто – головокружение и/или головная боль; редко – сонливость;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, приливы крови к коже лица, ощущение трепетания/пульсации в области сердца; редко – стенокардия, загрудинная боль; очень редко – обморок, на фоне стенокардии может повышаться частота, длительность и степень тяжести приступов;
• желудочно-кишечный тракт: редко – тошнота/рвота, боль в эпигастральной области, диспепсия, диарея;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – кожная сыпь;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: редко – миалгия;
• мочевыделительная система: редко – полиурия;
• общие нарушения: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, астенический синдром;
• иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности.

Зарегистрированы очень редкие ({amp}lt;1/10000) случаи развития таких побочных эффектов, как боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, поллакиурия, гиперплазия десен, выраженное понижение артериального давления, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз.

Здоровье феникса

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Содержание статьи:

Регистрационный номер:

ЛСР-006976/08-140510

Торговое название препарата:

Леркамен 20

Международное непатентованное название:

препарата: Лерканидипин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

на одну таблетку: Ядро: Действующее вещество: Лерканидииина гидрохлорид 20,0 мг Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон (значение К=30), магния стеарат; Оболочка Opadry 02F25077 состоящая из: гипромеллозы, талька, титана диоксида, макрогола 6000, железа оксида (III).

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красновато-розового цвета с риской на одной стороне. Вид на изломе: светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов

КодАТХ: С08СА13

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток кальция в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Фармакокинетика Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена. Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP ЗА4), около 50% принятой дозы экскретирустся с мочой. Среднее значение периода полувыведения составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Показания к применению:

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридиного ряда или любому компоненту препарата; Хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); Нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 12 мл/мин.); непереносимость лактозы, галактоземия. синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы. Беременность и период кормления грудью; женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.

Способ применения и дозы:

По 1/2г таблетки (10 мг) 1 раз в день не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуального эффекта доза может быть увеличена до 1 таблетки (20 мг). Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Применение у пожилых пациентов Корректировки дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг сутки.

Побочное действие:

Препарат хорошо переносится. Редко: эффекты, связанные с сосудорасширяющими свойствами препарата — периферические отеки, ощущение приливов крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение артериального давления, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение: очень редко: желудочно-кишечные нарушения (диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка:

В отношении Леркамена 20 сведений о передозировке нет. Можно предположить, что симптомы сходны с таковыми у других дигидропиридинов (периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда). В случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При проведении комплексной терапии хорошо совместим с β-адреноблокаторами. диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращаюшего фермента (иАПФ). При применении Леркамена 20 одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином. Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина. С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP ЗЛ4: кетоконазол, интраконазол, эритромицин и др. При назначении Леркамена 20 совместно с индукторами CYP ЗА4: антиденрессанты, рифампицин возможно снижение гипотензивного действия препарата. При употреблении сока грейпфрута возможно усиление гипотензивного действия. Употребление этанола может потенцировать действие препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку на фоне терапии Леркаменом 20 возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг По 7, 10 или 14 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая]. По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 3 (по 14 таблеток), 4 (по 14 таблеток), 5 (по 7 или 10 таблеток), 6 (по 10 таблеток), 7 (по 14 таблеток), 9 (по 10 таблеток) или 10 (по 10 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель:

: Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп Глиникер Вег 125 12489 Берлин, Германия «по лицензии RECORDАТ1»

Адрес Московского Представительства фирмы 115162, г. Москва, ул. Шаболовка, дом 31 , стр. Б

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Source: medi.ru

Применение при беременности и лактации

Применять препарат

во время беременности противопоказано.

Леркамен 20 во время беременности/лактации, а также пациенткам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, не назначается.

В ходе доклинических исследований тератогенного эффекта препарата у кроликов и крыс выявлено не было, репродуктивная функция крыс оставалась неизменной. Поскольку клинический опыт использования лерканидипина при беременности и в период лактации отсутствует, но известно, что прочие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, прием лекарственного средства не рекомендуется при беременности, а также у женщин детородного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции.

Предполагается, что в связи с высокой липофильностью лерканидипин может проникать в грудное молоко. В связи с этим, при необходимости приема Леркамена 20 в период лактации, грудное вскармливание прекращают.

Побочные эффекты и противопоказания Леркамен

Возможные побочные эффекты при применении препарата:

• Периферические отеки.
• Рвота, тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
• Гиперплазия десен.
• Головокружение, сонливость, общая слабость.
• Кожные проявления: сыпь, гиперемия, крапивница.
• Тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, обморок, боль в груди, инфаркт.
• Миалгия (боль в мышцах).
• Полиурия (увеличенное образование мочи) и частые позывы к мочеиспусканию.

Передозировка

Передозировка Леркаменом может возникнуть при случайном превышении дозы либо при неправильном применении без рекомендации врача. К симптомам передозировки относят артериальную гипотензию и учащение пульса.

При сильной передозировке тахикардия сменяется брадикардией, человек теряет сознание. Для купирования симптомов необходимо обратиться в медицинское учреждение, где пострадавшему вводят атропин (в/в) и осуществляют контроль за пульсом и давлением.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможные взаимодействия лерканидипина с другими лекарственными веществами/средствами:

• метопролол: снижается биодоступность препарата на 50%. Данное явление вероятно и при сочетанном использовании лерканидипина с другими β-адреноблокаторами, что может потребовать коррекции дозы первого для достижения терапевтического эффекта при использовании такой комбинации;
• ингибиторы и индукторы CYP3A4: так как лекарственное средство метаболизируется при их участии, может отмечаться влияние на его метаболизм и выведение. Сочетанное применение с тролеандомицином, эритромицином, ритонавиром, итраконазолом или кетоконазолом противопоказано;
• циклоспорин: повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови. Одновременное назначение веществ не рекомендуется;
• другие субстраты CYP3A4 [квинидин, амиодарон (антиаритмические средства III класса), астемизол, терфенадин]: сочетанное использование требует соблюдения осторожности;
• мидазолам: комбинированный прием 20 мг лерканидипина у пожилых больных может повышать его биодоступность почти на 40%;
• индукторы CYP3A4 [противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин) и рифампицин]: может понижаться антигипертензивное действие лекарственного средства. При сочетанном использовании следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать артериальное давление;
• циметидин (в дозе до 0,8 г): значительных изменений в концентрации лерканидипина в плазме крови не отмечается; более высокие дозы циметидина могут повышать биодоступность и антигипертензивный эффект Леркамена 20;
• симвастатин (в дозе 0,04 г): одновременный прием 0,02 г лерканидипина увеличивает AUC симвастатина на 56%, а его активного метаболита (β-гидроксикислота) – на 28%. Данного нежелательного явления можно избежать если принимать лерканидипин в утреннее время, а симвастатин – в вечернее;
• сок грейпфрута: может усиливать антигипертензивное действие лекарственного средства;
• этанол: может потенцировать антигипертензивный эффект Леркамена 20.

Лерканидипин допускается назначать в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками или β-адреноблокаторами.

Комбинированный прием 0,02 г лекарственного средства у больных, постоянно получающих β-метилдигоксин, не вызывает фармакокинетического взаимодействия. При этом у здоровых добровольцев, принимающих дигоксин, повышается его Сmax в среднем на 33% после приема 0,02 г лерканидипина натощак, а AUC и почечный клиренс изменяются незначительно. Следует контролировать наличие симптомов интоксикации дигоксином у больных, принимающих данную комбинацию.

У здоровых добровольцев, которые получали 0,02 г лерканидипина с варфарином, не отмечалось изменений фармакокинетики второго. При сочетанном назначении препарата с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) пожилым больным, клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлялось.

При проведении комплексной терапии

хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(ИАПФ).

С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP ЗА4: кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.

При назначении препарата совместно с индукторами CYP ЗА4: антидепрессанты, рифампицин возможно снижение гипотензивного действия препарата.

При применении Леркамена 10 одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.

Возможно усиление гипотензивного действия при употреблении сока грейпфрута.

Употребление этанола может потенцировать действие препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен 10 возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Совместимость с другими препаратами

Как правило, его совмещают со следующими лекарствами:

1. В некоторых случаях препарат прописывают совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
2. При лечении некоторых заболеваний «Леркамен» назначают совместно с сердечными гликозидами, но в данном случае лечение осуществляется под строгим наблюдением кардиолога.
3. Хорошая совместимость лекарства наблюдается совместно с «Циметидином». При этом не наблюдается никаких значительных изменений в плазме крови.
4. Предельно осторожным необходимо быть при одновременном приеме средства с ингибиторами группы CYP3А4, поскольку в этом случае эффективность препарата может заметно снижаться.
5. Во время приема «Леркамена» рекомендуется отказаться от употребления сока грейпфрута и любых алкогольных напитков, поскольку они также снижают воздействие лекарства на организм.

Стоит о 5 мг — это минимальная дозировка препарата, не рекомендуется самостоятельно совмещать его с любыми другими лекарственными средствами, поскольку это может вызвать различные негативные проявления, которые могут представлять угрозу для здоровья и жизни человека.

Сроки и условия хранения

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

В соответствии с инструкцией, Леркамен необходимо хранить в недоступном для детей и защищенном от попадания света, сухом месте, при комнатной температуре до 30°C. Срок хранения медикамента при соблюдении рекомендаций составляет 3 года.

Особые указания по применению

В соответствии с инструкцией по применению к «Леркамену» (10 мг и 20 мг), перед началом использования важно учитывать следующие особенности:

1. Очень часто наблюдается лекарственное взаимодействие с другими медикаментами. Поэтому комбинирование «Леркамена» с другими лекарственными средствами должно согласовываться с врачом.
2. Допускается использование препарата у пациентов с диагностированной недостаточностью функции почек. Однако предварительно должна быть проведена корректировка дозы, прием препарата должен осуществляться с осторожностью, а пациенту следует находиться под постоянным наблюдением специалиста.
3. При приеме препарата совместно с алкогольными напитками возникает выраженное состояние сонливости.
4. Использование «Леркамена» должно быть согласовано с врачом. В противном случае, при самостоятельной терапии, может ухудшаться состояние, не исключено развитие опасных побочных эффектов.

Воздействия на психомоторные реакции лерканидипин не оказывает, то есть управление транспортом и работа со сложными механизмами может не ограничиваться. Это подтверждается в инструкции по применению и отзывах к «Леркамену» 10 мг и 20 мг.

Леркамен — отзывы пациентов

Если почитать отзывы пациентов о таблетках Леркамен, то создается впечатление, что это лекарство мало кому помогает, а побочные эффекты от него значительные. Хотя статьи в медицинских журналах утверждают, что все наоборот. Они уверяют нас, что лерканидипин и, в частности, препарат Леркамен хорошо снижает давление и редко вызывает побочные реакции. Кому верить? Отзывам в интернете или официальной информации? На самом деле, истина где-то посередине. Отзывы о лекарствах пишут, в основном, пациенты, на которых таблетки не подействовали. Или те, которым лекарство помогает, но ценой значительных побочных эффектов.

Люди, которым лерканидипин от давления не подошел, хоть и весьма активные, но не многочисленные. Большинство пациентов хорошо контролируют свою гипертонию с помощью этого лекарства. Но они вряд ли будут писать комментарии на медицинских сайтах, потому что спокойно занимаются своими делами. Отзывы недовольных людей, принимающих Леркамен или Занидип, которые можно в изобилии найти в русском и англоязычном интернете, искажают общую картину. Лерканидипин — относительно хороший препарат от гипертонии, с минимальными побочными эффектами.

Большинство проблем, на которые люди жалуются в отзывах о лекарствах, — это не побочные эффекты таблеток, а следствие нездорового образа жизни, который ведет автор. Конечно, удобнее списать свои недуги на побочные эффекты препаратов, вместо того, чтобы заняться физкультурой и перестать кушать вредную пищу. Но если не перейти на здоровый образ жизни, то никакие лекарства не спасут от гипертонии и других “возрастных” заболеваний.

Малоподвижный образ жизни, “мусорное” питание, хронический стресс, гонка за деньгами и карьерой разрушают организм человека задолго до пенсионного возраста. Таблетки от гипертонии временно понижают давление, но ничуть не устраняют причины заболевания. Через некоторое время они уже не в силах приглушать симптомы, и ситуация выходит из-под контроля. Проявлением этого будет гипертония, стойкая к действию лекарств, и другие проблемы со здоровьем.

Низко-углеводная диета не только нормализует давление в течение 3 недель, но и помогает от подагры. Потому что причина подагры — избыток инсулина в крови. Уровень инсулина нормализуется благодаря низко-углеводной диете. После этого приступы подагры больше не беспокоят, как и гипертония. Эта методика работает во много раз лучше, чем традиционная диета с низким содержанием белка и таблетки против подагры. Вся информация о натуральном лечении гипертонии у нас бесплатно. Просто читайте и выполняйте рекомендации.

Какое бы лекарство от давления ни взяли, в отзывах на него люди жалуются, что оно ухудшает мужскую потенцию. Леркамен не является исключением из этого общего правила. На самом деле, главная причина ослабления половой функции — поражение атеросклерозом артерий, которые наполняют кровью пенис. Еще у многих мужчин в среднем возрасте уровень тестостерона в крови оказывается ниже нормы. Закупорка сосудов и низкий тестостерон — это следствия нездорового образа жизни, а лерканидипин тут ни при чем. Что касается потенции, то вы сможете сохранить остатки былой роскоши, а если повезет, то и полностью восстановиться. Подробнее читайте статью “Гипертония и импотенция”. В ней даются конкретные рекомендации, как лечиться.

Отзывы о таблетках Леркамен и других гипотензивных препаратах слишком сгущают краски. Они создают неверное впечатление, что лекарства ничуть не помогают контролировать гипертонию, а лишь отравляют организм побочными эффектами. Многим людям лекарства хорошо помогают, особенно если сочетать их с переходом на здоровый образ жизни. С другой стороны, статьи в медицинских журналах преувеличивают достоинства лекарств, потому что их оплачивают производители. Большинство статей являются бесстыдной рекламой лекарственных препаратов, направленной на врачей и их пациентов. Истина находится посередине. Используйте методику лечения гипертонии без голодания и вредных таблеток, чтобы отказаться от “химических” лекарств.