Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Как правильно прекратить принимать Бисопролол
У препарата Бисопролол имеется специфическая схема приема:
- первые 7дней — 1/4 таблетки 5 мг;
- следюущие 7 дней дозировка увеличивается в 2 раза — 1/2 таблетки (2,5 мг бисопролола фумарата);
- через 14 дней дозировка составит 3/4 таблетки;
- далее доза повышается до 1 таблетки, в которой активного вещества содержится 5 мг;
- в течение 5 недели прием вести по 7,5 мг;
- на 6 неделе назначается максимальная дозировка — 10 мг.
Эту схему лечения можно соблюдать только при условии, что медикамент отлично переносится. Но в любом случае схему и дозировку должен определять только врач. Неважно, сколько длится терапия Бисопрололом, прекращать прием лекарства резко нельзя. Завершают его постепенно, как и начинали. Для этого нужно сократить дозировку от 10 мг до 1,25 мг. Только во время терапевтического курса нельзя допустить ухудшения самочувствия. Снижать дозировку лекарственного средства необходимо в течение 10-14 дней.
Если необходима профилактика критических состояний, предполагающих нарушения в работе сердца, а также контроля артериального давления, то прием Бисопролола вести по 1 таблетке в сутки, независимо от приема еды.
По сравнению с дешевыми искусственными аналогами, медикамент не влияет пагубно на мужское здоровье, не нарушаются обменные процессы в организме и редко приводит к развитию побочных эффектов. Но все же могут развиться следующие симптомы: головная боль, депрессивное состояние, изменения на ЭКГ, сонливость или бессонница, головокружение, нарушение зрения или слуха, сухость конъюнктивы. Если избежать их не удалось, то нужно срочно вызвать скорую помощь. Пока приедут врачи, нужно промыть желудок и выпить активированный угль для чищения внутренних органов.
Противопоказания
— шок (в т.ч. кардиогенный); — коллапс; — отек легких; — острая сердечная недостаточность; — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — AV-блокада II и III степени; — синоатриальная блокада; — СССУ; — выраженная брадикардия; — стенокардия Принцметала; — кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); — артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); — тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе; — одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В); — поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; — феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); — метаболический ацидоз; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственное средство Бисопролол-Прана категорически запрещено употреблять совместно с препаратами, нормализующими стул. При этом сочетании эффективность действия бисопролола значительно снижается.
Так же запрещено сочетание терапии Бисопрололом-Прана и лекарствами, нормализующими ритм сокращений сердца. Это может провоцировать резкий спад давления в сосудах.
Снижение эффективности воздействия действующего компонента так же отмечается при совместном употреблении с противовирусными лекарствами.
Побочные действия
— Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор. — Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. — Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. — Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. — Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм. — Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. — Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. — Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. — Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов. — Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Предостережения
Бисопролол предназначен для долгосрочного лечения, препарат снижает риск сердечных осложнений. Если вдруг резко прекратить прием препарата, то может возникнуть «синдром отмены», это состояние при котором резко возрастает сила сердечных сокращений, давление поднимается до опасных показателей, развивается гипертонический криз, который может привести к летальному исходу. Поэтому врачи рекомендуют медленно поэтапно снижать дозу и в конечном итоге прекратить прием препарата, это нужно для того, чтобы дать организму время приспособиться к работе без бисопролола.
Если у человека сердечный ритм менее 45-50 ударов в минуту, бисопролол будет не самым лучшим вариантом выбора для него, поскольку Бисопролол способствует снижению частоты сердечных сокращений, и велика вероятность развития брадикардии, которая провоцирует рахвитие коллапса, а это уже смертельноопасное состояние. Если у человека диабет, бисопролол может скрывать побочные эффекты диабетических препаратов. Например, человек может не заметить увеличение частоты сердечных сокращений и тремора, которые являются признаками гипогликемии, потому что бисопролол скрывает эти эффекты, и тем самым наносит вред организму.
Форма выпуска
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30, 50, 100, 2000 или 10000 шт. Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета. 1 таб. бисопролола фумарат 5 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)). 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (200) — ящики картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1000) — ящики картонные. 30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные. 30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные. 100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 100 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Аналоги
К зарубежным аналогам Бисопролола-Прана можно отнести:
- Конкор;
- Биол;
- Бисопролол–Тева;
- Бисогамма;
- Нипертен;
- Кардинорм;
- Бидоп;
- Коронал;
- Конкор Кор.
Аналогичные лекарственные средства отечественного производства:
- Бисопролол;
- Бисопролол Вертекс;
- Арител;
- Бипрол.
Лекарственная форма Конкор норвежского производства — самый дорогостоящий препарат среди перечисленных средств. Бисопролол-Прана является самым бюджетным представителем.
Отзывы
О Бисопрололе можно услышать и положительные, и отрицательные отзывы. Часто пациенты отмечают быстрое действие препарата, продолжительный эффект.
Лекарство способно быстро справиться с нежелательными симптомами.
Однако имеются и негативные отклики, прежде всего связанные с возникновением побочных действий и синдромом отмены.
У многих после приема средства учащался пульс, наблюдалась артериальная гипертензия. Встречаются отзывы о снижении зрения. Однако не всегда это признак приема данного препарата. При длительном приеме это чаще всего связано с иными факторами.
